Metformin er det mest anvendte lægemiddel til behandling af type 2-diabetes globalt. I Australien ca. to tredjedele af patienterne med type 2-diabetes ordineres metformin, enten alene eller i kombination med andre piller eller med insulininjektioner.

Udover diæt og motion betragtes metformin som førstevalgsmedicin for at forbedre glukosekontrol ved type 2-diabetes.

Metforminhydrochlorid er videnskabeligt eller generisk navn for den aktive ingrediens i tabletter, der sælges i Australien under 40 forskellige proprietære eller mærkenavne. 

Historie

Metformin blev oprindeligt udviklet fra naturlige forbindelser, der findes i planten Galicisk officinalis, kendt som fransk lilla eller gederue.

Syntetiske biguanider blev udviklet i 1920'erne i Tyskland, men deres anvendelse var begrænset på grund af bivirkninger. I løbet af 1940'erne dog fransk læge Jean Sterne undersøgte et nyt biguanid kaldet dimethylbiguanid eller metformin. På det tidspunkt blev det undersøgt til behandling af influenza, men Sterne erkendte, at det havde glukosesænkende egenskaber. Han foreslog at kalde det glucophage, hvilket betyder glukoseæger, et navn som det stadig er kommercielt forbundet med i dag.

Metformin er blevet brugt til behandling af diabetes siden slutningen af ​​1950'erne. Det er nu på Verdenssundhedsorganisationens Liste over essentielle lægemidler behov for et grundlæggende sundhedssystem.

Hvordan virker det?

Insulin undertrykker produktionen af ​​glukose i leveren. En af grundene til, at glukoseniveauer forbliver høje hos dem med type 2-diabetes, skyldes utilstrækkelig insulin. Leveren fortsætter med at fremstille uhensigtsmæssigt store mængder glukose, selv når glukoseniveauer allerede er høje.

Metformin er i stand til at reducere glukoseproduktionen i leveren med ca. en tredjedel igennem mekanismer, der stadig skal forstås fuldt ud. Når det tages som anvist, reducerer det HbA1c, en markør for glukosekontrol, med ca. 0.5% til 1%.

Hvem bruger det?

Metformin er kun indiceret til at sænke glukoseniveauer hos mennesker med type 2-diabetes. Det bruges dog også off-label (når medicin ordineres til andre tilstande end det, de er godkendt til) til behandling af kvinder med polycystisk ovariesyndrom (PCOS), hvor det kan være effektiv i nogle tilfælde.

Metformin anvendes ikke til behandling af svangerskabsdiabetes eller type 1-diabetes, der skal tage insulininjektioner efter behov for at kontrollere deres glukoseniveauer.

Hvordan bruges det?

For at arbejde effektivt vil de fleste tage to til tre gram metformin hver dag. For at passe så meget ind i en tablet, er alle lægemidler, der indeholder metformin, på størrelse med en lille kugle, og de største tabletter, som folk med type 2-diabetes, skal let tage.

De fleste mennesker tager deres metformin to gange dagligt (morgen og aften), selvom formuleringer med udvidet frigivelse også tillader det dosering en gang dagligt.

Fordi metformin er mest almindeligt anvendes i kombination med andre glukosesænkende lægemidler til behandling af type 2-diabetes kombinationer med fast dosis kombination af metformin med andre orale glukosesænkende midler er også tilgængelige.

Hvad er bivirkningerne?

De hyppigst rapporterede bivirkninger fra metformin er gastrointestinale forstyrrelser, såsom kvalme, diarré, kramper og flatulens. Disse effekter omkring en ud af fem mennesker til en vis grad.

Normalt er symptomerne milde og ses, når folk bruger høje doser, når de først starter metformin eller øger doser.

Sandsynligheden for at udvikle bivirkninger kan reduceres ved at starte med lave doser og øge dem gradvist. Det anbefales også at tage metformin med eller efter måltider for at reducere den indledende risiko for bivirkninger. Men selv på trods af disse forholdsregler, bivirkninger forhindre omkring 10% af mennesker med type 2-diabetes fra at tage meformin.

Metformin er forbundet med en sjælden, men livstruende tilstand kendt som mælkesyre acidose, hvor kroppen opbygger for meget mælkesyre. Dette kan skyldes faktorer som hjerte-, lever- eller nyresvigt. Der er stadig uenighed om, hvorvidt metformin er årsagen til mælkesyreacidose, eller om det forværrer tilstanden.

I modsætning til nogle andre antidiabetiske lægemidler, observeres sjældent lave blodglukoseniveauer, når metformin anvendes alene. Metformin har også fordelen i forhold til andre stoffer, idet det ikke forårsager vægtøgning, og hos nogle mennesker (især kvinder) med type 2-diabetes kan det reducere deres vægt lidt.

Fordi metformin i vid udstrækning fjernes fra kroppen af ​​nyrerne, vil mennesker med type 2-diabetes, der har nedsat nyrefunktion, gøre det kræver lavere doser for at opretholde sikre niveauer og forhindre bivirkninger.

Hvor meget koster det

Metformin er fuldt finansieret gennem Ordningen med farmaceutiske fordele til brug hos mennesker med type 2-diabetes med en maksimal forbrugerpris på $ 19.08.

Lægemiddelinteraktioner

Metformin konkurrerer om nyreclearance med medikamenter inklusive digoxin (mod hjerterytmeproblemer) trimethoprim og vancomycin (antibiotika), ranitidin og cimetidin (mod halsbrand), nifedipin og furosemid (mod blodtryk), som alle har potentiale til moderat at øge metforminniveauerne.

I praksis kan metformin gives sikkert til mennesker, der tager disse andre stoffer med forsigtig observation.

kontroverser

Metformin blev først godkendt af det amerikanske føderale lægemiddelagentur (FDA) sent 1994. Dette var fordi den ene arm i et stort klinisk forsøg blev stoppet for tidligt i 1971, da deltagere, der modtog et kraftigt biguanid (kendt som phenformin) døde oftere og havde en øget risiko for mælkesyreacidose.

Det er fortsat kontroversielt, om metformin kan bruges til at forhindre diabetes såvel som til behandling af det. Nogle kliniske forsøg har vist, at metformin er mindst lige så effektiv som kost og motion for forebyggelse af diabetes hos dem med høj risiko for at udvikle det.

Kravet om altid at stoppe metformin hos patienter med nedsat nyrefunktion har også gennemgået a genoverveje i de sidste par år, da risikoen for dets anvendelse synes at være mindre end dem, der er forbundet med alternative behandlinger, der udsætter patienter for risiko for hypoglykæmi, væskeretention eller andre bivirkninger.

Om forfatteren

Merlin Thomas, adjungeret professor i forebyggende medicin, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Denne artikel blev oprindeligt offentliggjort den The Conversation. Læs oprindelige artikel.

Relaterede Bøger:

at InnerSelf Market og Amazon